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N-乙酰半胱氨酸简介

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1拼音

N yǐ xiān bàn guāng ān suān

2英文参考

acetylcysteine

3概述

N乙酰半胱氨酸是一种祛痰药,为白色或类白色结晶性粉末;有相似蒜的臭气,味酸;有引湿性。

化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。

用于黏稠痰液惹起的咳痰艰巨和呼吸艰巨。

口服安保,但作用无法靠。

本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的挽回。

本药重要以喷雾或气管内滴注的方式给药。

4N乙酰半胱氨酸药典规范

4.1品名

4.1.1中文名

N乙酰半胱氨酸

4.1.2汉语拼音

Yixian Banguangansuan

4.1.3英文名

Acetylcysteine

4.2结构式

4.3分子式与分子量

C5H9NO3S 163.20

本品为N乙酰基L半胱氨酸。

按枯燥品计算,含C5H9NO3S应为98.0%~102.0%。

4.5性状

本品为白色或类白色结晶性粉末;有相似蒜的臭气,味酸;有引湿性。

本品在水或乙醇中易溶。

4.5.1熔点

本品的熔点(2010年版药典二部附录Ⅵ C)为104~110℃。

4.5.2比旋度

取本品约2.5g,精细称定,加乙二胺四醋酸二钠溶液(1→100) 2ml与氢氧化钠试液(4→100)15ml使溶解,用磷酸盐缓冲液(pH7.0)定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ E),比旋度为+21.0°至+27.0°。

4.6甄别

(1)取本品约0.1g,加10%氢氧化钠溶液2ml溶解后,加醋酸铅试液1ml,加热煮沸,溶液渐显黄褐色,继而发生彩色积淀。

(2)取本品约10mg,加氢氧化钠试液1ml溶解后,加亚硝基铁氰化钠试液数滴,摇匀,即显深白色;搁置后渐显黄色,下层留有白色环,振摇后又变成白色。

(3)本品的红外光排汇图谱应与对照的图谱(《药品红外光谱集》7图)分歧。

4.7审核

4.7.1酸度

取本品1.0g,加水20ml溶解后,依法测定(2010年版药典二部附录Ⅵ H),pH值应为1.5~2.5。

4.7.2溶液的廓清度

取本品1.0g,加水10ml溶解后,依法审核(2010年版药典二部附录Ⅸ B),溶液应廓清。

4.7.3枯燥失重

取本品,以五氧化二磷为枯燥剂,在70℃减压枯燥3小时,减失重量不得过1.0%(2010年版药典二部附录Ⅷ L)。

4.7.4炽灼残渣

取本品1.0g,依法审核(2010年版药典二部附录Ⅷ N),遗留残渣不得过0.1%。

4.7.5重金属

取炽灼残渣项下遗留的残渣,依法审核(2010年版药典二部附录Ⅷ H第二法),含重金属不得过百万分之十。

4.7.6热原

取本品,加氯化钠注射液过量溶解后,用1mol/L氢氧化钠溶液调理pH值至7.0,用氯化钠注射液稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法审核(2010年版药典二部附录Ⅺ D),剂量按家兔体重每1kg注射10ml,应合乎规则(供注射用)。

4.8含量测定

取本品约0.3g,精细称定,加水30ml溶解后,在20~25℃用碘滴定液(0.05mol/L)迅速滴定至溶液显微黄色,并在30秒钟内不褪。

每1ml碘滴定液(0.05mol/L)相当于16.32mg的C5H9NO3S。

4.9类别

祛痰药。

4.10储备

密封,在凉暗处保留。

4.11制剂

(1)N乙酰半胱氨酸颗粒 (2)喷雾用N乙酰半胱氨酸

4.12版本

《中华人民共和国药典》2010年版

5N乙酰半胱氨酸说明书

5.1药品称号

N乙酰半胱氨酸

5.2英文称号

Acetylcysteine

5.3N乙酰半胱氨酸的别名

莫咳;痰易净;易咳净;N乙酰L半胱氨酸;广安;美可舒;乙酰半胱氨酸;Airbron;Muyst

5.4分类

呼吸系统药物 > 祛痰药物 > 促成痰液溶解的药物

5.5剂型

N乙酰半胱氨酸喷雾剂:每瓶500mg。

5.6性状

白色结晶性粉末,有相似蒜的臭气,味酸,有引湿性。

在水或乙醇中易溶。

熔点℃。

5.7N乙酰半胱氨酸的药理作用

N乙酰半胱氨酸分子中含巯基(SH),可使痰液中糖蛋白多肽链的二硫键断裂,同时对脱氧核糖核核糖核酸纤维也有裂解作用。

所以,无论对白色黏痰或脓痰,均能起到溶解效应,使黏度降低,易于咳出。

5.8N乙酰半胱氨酸的药代能源学

N乙酰半胱氨酸喷雾吸入后,在1min内起效,5~10min作用最大。

排汇后在肝内经脱乙酰基代谢,生成半胱氨酸。

5.9N乙酰半胱氨酸的顺应证

用于少量黏痰阻塞气道不易咳出惹起的呼吸艰巨的危重状况。

如手术后的咯痰艰巨、急性和慢性支气管炎、支气管扩张、肺结核、肺炎、肺气肿等惹起的痰液稀薄、咯痰艰巨、痰阻气管等。

本品尚可用于对乙酰氨基酚中毒的解毒。

5.10N乙酰半胱氨酸的忌讳证

老年患者、重大呼吸道阻塞和支气管哮喘患者禁用。

5.11留意事项

1.糖尿病患者。

2.药物对妊娠的影响:美国食品药品治理局将N乙酰半胱氨酸分为妊娠B类。

3.药物对测验值或诊断的影响:(1)N乙酰半胱氨酸可搅扰硝普盐实验,造成血或尿中酮体的假阳性反响;(2)N乙酰半胱氨酸可清楚搅扰水杨酸测定,接受N乙酰半胱氨酸治疗的患者不运行比色测定法测定水杨酸盐浓度。

4.N乙酰半胱氨酸不宜与金属、橡皮、氧化剂及氧气接触,因此雾器运行玻璃或塑料制造。

5.N乙酰半胱氨酸与碘化油、糜蛋白酶、胰蛋白酶有配伍忌讳。

6.N乙酰半胱氨酸水溶液在空气中易氧化蜕变,因此应在临用前配制。

残余溶液应密封并贮于冰箱中,48h内用完。

7.防止同时服用强力镇咳药。

8.在服用N乙酰半胱氨酸颗粒剂前,可放大批温开水(禁用80℃以上热水)溶解后混匀服用,也可间接口服。

9.据国外资料报道,N乙酰半胱氨酸口服时惯例不得与药用炭合用。

10.用药后如遇恶心、呕吐可暂停给药,支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。

5.12N乙酰半胱氨酸的不良反响

1.此药有不凡的气息和对呼吸道有 *** 性,可惹起恶心、呕吐和呛咳等,有时造成支气管痉挛,普通减量即可缓解,如遇恶心、呕吐可暂停给药。

2.支气管痉挛可用异丙肾上腺上腺上腺素缓解。

5.13N乙酰半胱氨酸的用法用量

1.仅用于非紧急状况下,以10%溶液喷雾吸入,每天3次,每次1~3ml。

2.气管滴入:急救时以5%溶液经气管插管或间接滴入气管内,每天2~6次,每次1~2ml。

3.气管注入:急救时,以5%溶液用注射器自气管的甲状软骨环骨膜处注入气管内,每次0.5~2ml(婴儿0.5ml,儿童1ml,成人2ml)。

5.14药物相互作用

1.此药易使青霉素、头孢菌素等抗生素破坏失效,故不宜与之并用,必要时可距离4h交替经常使用。

2.铁、铜等金属和橡皮、氧化剂、氧气能与其联合而使之失效,用时留意。

3.同用酸性较强药物,可使其作用清楚降低。

5.15专家点评

用于黏性或脓性痰不易咳出,尤其实用于手术后咳痰艰巨者及肺部感化的预防和治疗。

N乙酰半胱氨酸为黏痰溶解剂,能使痰中蛋白合成,使痰黏性降低易于咳出。

6N乙酰半胱氨酸中毒

N乙酰半胱氨酸(痰易净、易咳净)化学结构中的巯基可使黏蛋白的双硫键断裂,降低痰的黏度,使痰易咳出。

用于黏稠痰液惹起的咳痰艰巨和呼吸艰巨。

口服安保,但作用无法靠。

本药尚用于对乙酰氨基酚中毒的挽回。

本药重要以喷雾或气管内滴注的方式给药。

1]

6.1临床体现

1.气道给药时可惹起咳呛、支气管痉挛、恶心、呕吐、胃炎等不良反响。

2.间接滴入呼吸道可发生少量痰液,如引流不迭时可惹起气道梗塞、窒息。

3.口服用药时,偶有恶心。

4.静脉注射治疗对乙酰氨基酚重大中毒时,有出现过敏反响的报道:周身红疹、瘙痒、头晕、支气管痉挛、呼吸急促、心动过速、血管神经性水肿和低血压。

6.2诊断

N乙酰半胱氨酸中毒的诊断要点为1]:

有N乙酰半胱氨酸运行史,出现上述体现。

6.3治疗

N乙酰半胱氨酸中毒的治疗要点为1]:

1.气道给药出现清楚咳呛时减量即可缓解,出现支气管痉挛时可用异丙基肾上腺素缓解。

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